ZD6474为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶等。ZD6474抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。ZD6474是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”。今天咱们了解一下ZD6474要注意什么?
(1)曾报道延长的QT间期,尖端扭转型室性心动过速和骤死。在基线,开始ZD6474治疗后2-4周和8-12周,和其后每3个月及剂量调整后,监查心电图和血清钾,钙和TSH水平。
(2)曾观察到Stevene-Johnson综合征导致死亡。严重皮肤反应可能促使永远终止ZD6474。(3)曾报道间质性肺疾病征导致死亡。中断ZD6474和研究不能解释呼吸困难,咳嗽,和发热。为间质性肺病应采取适当测量。
(4)曾观察到缺血性脑血管事件,出血,心衰,腹泻,甲状腺低下症,高血压,和可逆性后脑白质脑病综合征。
(5)当ZD6474给予妊娠妇女可能致死。建议妇女当接受ZD6474和治疗后4个月时避免妊娠。
(6)因为QT延长,尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险,只能通过严格分配计划被称为ZD6474 REMS计划得到ZD6474。只有经认证的处方者和药房能够处方和分配ZD6474。
当用量≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
ZD6474是首个在美国及欧洲被批准用于成人不可切除、局部进展或转移性MTC的靶向药物。Wells等报道了一项研究ZD6474治疗局部进展或远处转移性MTC疗效的随机双盲III期临床试验(ZETA)的结果,中位随访期24个月情况下,治疗组(231例)较安慰剂组(100例)获得明显延长的中位PFS(30.5个月及19.3个月)。
以上就是ZD6474注意事项的内容,希望可以帮助到您!
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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