




尼洛替尼是瑞士诺华生产的口服胶囊靶向药,2007年获批上市,主要用于治疗慢性粒细胞性白血病或者慢性髓性白血病(CML)。2018年9月,尼洛替尼被美国FDA再次扩大的适应症范围,用来治疗儿童慢性髓性白血病。
尼洛替尼在多项临床试验中都表现出了不错的效果,Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,但是在使用尼洛替尼期间的副作用也不可忽视。
一项试验对438例患者进行了尼洛替尼口服制剂的安全性研究。最常见的3级或4级副作用主要是血液学方面,如中性白细胞减少和血小板减少。肝功能测试可见胆红素、酯酶和血糖升高,常为暂时性和过后可恢复。不过这些病例易处理,极少导致停药。胰腺炎<1%。非血液学药物引起的常见副作用为药疹、瘙痒、恶心、乏力、头痛、便秘和腹泻,严重程度通常为轻至中度,往往是可以随着用药停止而逐渐减轻。
尼洛替尼禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。
对于一些不常见的副作用,比如心血管事件,如果出现心血管事件的急性体征或症状,建议患者立即寻求治疗。应评估患者的心血管状态,在本品治疗期间根据标准治疗指南监测心血管风险因素,并积极治疗。
肝功能异常患者应定期进行肝功能检测。还有部分患者可能出现血糖、血脂升高的情况,建议在开始尼洛替尼治疗前评估血脂/血糖,在治疗期间如出现任何临床指征时也需进行评估。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293