




Crizotinib是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为用于经 CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。Crizotinib的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,Crizotinib跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。那么,Crizotinib对肺癌有多大的效果呢?下面的一组临床试验数据告诉你答案。
一项随机、多中心、活性药物对照、开放的试验(研究A8081007)中入组的343 例ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者。Crizotinib胶囊组(n=172)的患者口服Crizotinib胶囊250 mg,每日两次,直到记录到疾病进展、无法耐受治疗或研究人员确定患者不再获得临床效益为止。化疗组总共有171 例患者接受了培美曲塞500 mg/m2(n=99)或多西他赛75 mg/m2 (n=72),通过静脉输注给药,每隔三周一次,直到记录到疾病进展、无法耐受治疗或研究人员确定患者不再获得临床效益为止。化疗组患者均接受培美曲塞,除非在一线或维持性治疗中已经接受了培美曲塞。接受Crizotinib胶囊和接受化疗治疗的患者的中位研究治疗持续时间分别为7.1 个月和2.8 个月。
那么肺癌患者服用Crizotinib有哪些注意事项?
1、服用Crizotinib前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果,避免出现假阴性或假阳性结果。
2、由于Crizotinib主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高Crizotinib的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用Crizotinib胶囊进行治疗时应谨慎。
3、如果漏服Crizotinib胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短6小时。
4、如果在服用Crizotinib后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
5、如果患者正在哺乳期间,因无法预测Crizotinib对婴儿是否有害,建议终止哺乳。
6、基于Crizotinib胶囊的作用机制,妊娠妇女服用可能会给胎儿带来伤害。孕妇应禁用Crizotinib。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581