




长期安立生坦单药治疗可有效改善中国肺动脉高压患者的运动耐量、WHO肺动脉高压功能分级,降低肺动脉收缩压和NT-proBNP水平,并且安全性和耐受性良好。2007年6月,吉利德与葛兰素史克共同研制出首款用于治疗肺动脉高压的安立生坦片,并获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。今天咱们就来了解一下安立生坦应如何使用?
1、成人剂量:(1)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。(2)药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
2、育龄期女性:女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。
3、已存在肝脏损害:目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用安立生坦。目前没有关于本品在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
4、肝转氨酶升高:其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用安立生坦后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5xULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2xULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用本品。
5、与环孢素A合用:与环孢素A合用时,本品的剂量应控制在5mg每日一次以内。
以上就是安立生坦使用方法的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252