赛瑞替尼可治疗什么病症呢？

2014年4月29日赛瑞替尼获FDA加速批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌（NSCLC）。

癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK+NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。赛瑞替尼是由诺华制药研发的一种新型的ALK抑制剂（ALKi），商品名Zykadia。

赛瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比，赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1（胰岛素样生长因子1）受体。

ASCEND-3研究纳入了124例未接受过ALK抑制剂靶向治疗的晚期ALK重排非小细胞肺癌患者，其中123例（99.2%）入组前接受过抗肿瘤治疗，31例（25.0%）患者接受过3线及以上的治疗，49 例(39.5%)入组时有脑转移。入组患者空腹口服赛瑞替尼750mg/天，赛瑞替尼治疗的中位时间为23.2个月，客观缓解率63%以上，中位持续缓解时间24个月，中位无进展生存期16个月以上。