Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼,Imatinib伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制细胞中起细胞信号的激酶,可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外,还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性:Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。Imatinib伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。Imatinib临床上用于治疗慢性粒细胞性白血病。
那Imatinib格列卫治疗白血病效果如何?
Imatinib格列卫2001年上市后,临床显示它对慢性粒细胞性白血病的治疗有效率超过94%;76%的患者各种血细胞数量和比例可以回复正常;即使是最棘手的“慢粒”急变期,有效率也能达到31%;慢粒患者的存活率从2001年的30%上升到了2018年的85%。此外,格列卫对不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤有效率也高达67%。
不仅如此,长期跟踪结果显示,如果用药2年后检测不到癌细胞的话,患者往后8年的生存率高达95.2%,死亡的4.8%里多数为意外,和癌症无关,基本和普通人没有差异了,而在它面世之前,慢粒患者的五年存活率仅为30%左右。因此,Imatinib格列卫被认为是所有抗肿瘤药中效果最好的一种。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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