Gleevec说明书

Gleevec说明书

英文名：Imatinib Mesylate Tablets

商品名：格列卫

通用名：甲磺酸伊马替尼片

适应症：

用于治疗近期诊断的、具有Ph+慢性髓性白血病（CML）处于慢性期的成年患者。还适用于经干扰素α治疗无效的、处于原始细胞危象加速期的Ph+的慢性髓性白血病（CML）患者。本品还可治疗患有Kit（CD117）而不能切除和（或）转移的恶性胃肠间质瘤（GIST）。

用法用量：

Gleevec伊马替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

成人慢性髓性白血病（CML）慢性期，推荐剂量为每天400毫克，慢性髓性白血病（CML）加速期或原始细胞危象，推荐剂量为每天600毫克。

儿童在干细胞移植后慢性髓性白血病（CML）复发的或干扰素-α治疗无效的Ph+慢性期，推荐剂量为每天每平方米体表面积260毫克。

不能切除的和（或）转移的恶性胃肠间质瘤（GIST），推荐剂量为每天400毫克或每天600毫克。

轻、中度肝功能不全患者应从每天400毫克开始，重度者应从每天300毫克开始。

病情如果没有恶化或者并无不能接受的情况出现，可以持续给药。

在有下列情况存在时：在任何时段病情有恶化；在至少3个月的治疗后尚未获得满意的疗效；治疗6～12个月后未获得细胞生成的效应或失去了以前已经获得的血液学或细胞生成的效应，处于慢性髓性白血病（CML）慢性期的成人，剂量可从每天400毫克加至每天600毫克；处于加速期或原始细胞危象者，可从每天600毫克加至每天800毫克。儿童的慢性髓性白血病（CML）慢性期如出现以上成人的情况，如临床有指征，可从每天每平方米体表面积260毫克加至每天每平方米体表面积340毫克。

如果胆红素上升到高于正常上限（ULN）或转氨酶＞5×ULN，应停药，直到胆红素回到低于1.5×ULN或转氨酶回到低于2.5×ULN，可将成人剂量从400毫克降至300毫克或从600毫克降至400毫克，继续给药；与之相对应，儿童可从260毫克降至200毫克或从340毫克降至260毫克。

如出现了血液学反应，调整剂量的方法如下。

慢性髓性白血病（CML）慢性期的开始剂量为400毫克（儿童为260毫克）或GIST的开始剂量为400毫克或600毫克，如出现绝对中性粒细胞数（ANC）＜1.0×109/L和（或）血小板＜50×109/L，应停药，直到：a.ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L，再用原先开始的剂量（400毫克或600毫克）恢复治疗；b.如果ANC和血小板又分别重现＜1.0×109L和＜50×109/L，应重复第1步和减量恢复治疗（如成人开始剂量为400毫克，儿童开始剂量为260毫克，应分别减量至300毫克和200毫克；如成人开始剂量为600毫克，则减量至400毫克）。

慢性髓性白血病（CML）加速期和原始细胞危象的开始剂量为600毫克，出现ANC＜O.5×109/L和（或）血小板＜10×109/L（至少在治疗1个月发生），首先应核查细胞减少是否与白血病有关；如与白血病无关，应将剂量减至400毫克，如细胞减少持续2周，应进一步减至300毫克；如细胞减少持续4周，应停药，直至ANC≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L，然后恢复剂量至300毫克。

不良反应:

最常见的不良反应有水肿、恶心、呕吐、肌肉痛性痉挛、肌肉骨骼痛、腹泻和皮疹。局部和全身的液体潴留，包括胸腔积液、腹水、肺水肿、有或没有周围水肿的体重快速增加。这些都似乎与剂量有关，较常见于原始细胞危象加速期的患者，也常见于老年患者。少数可能严重，甚或危及生命。

较常见乏力、头痛、关节痛、腹痛、鼻咽炎、胃肠道出血、消化不良、咳嗽、咽喉痛、上呼吸道感染、头晕、发热、失眠、抑郁、焦虑、流感、畏食、盗汗、瘙痒、低血钾、肺炎、寒战、鼻窦炎、胸痛和肝毒性。

生化检查：中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、肌酐水平增高、胆红素水平增高、碱性磷酸酶（ALP）升高、谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、乳酸脱氢酶（LDH）升高。

心血管系统：少见心衰、心动过速、高血压、低血压、面红、指端发冷，罕见心包炎、血栓形成、栓塞。

皮肤：较常见脱发、皮肤干燥，少见剥脱性皮炎、大疱疹、指甲病、皮肤色素增加、紫癜、银屑病、水泡疹、斯-约综合征、急性全身发疹的脓疱病、急性发热性嗜中性粒细胞皮肤病。

消化系统：较常见便秘、腹胀、胃食管反流、口腔溃疡，少见胃溃疡、胃肠炎、胃炎，罕见结肠炎、肠梗阻、胰腺炎、憩室炎、胃肠穿孔、肿瘤出血和肿瘤坏死。

血液系统：少见各类细胞减少，罕见再生障碍性贫血。

肝胆系统：少见肝炎，罕见肝功能衰竭。

代谢和营养：少见低磷血症、脱水、痛风、食欲不振、体重减轻，罕见高钾血症、低钠血症。

肌肉骨骼：较常见关节肿胀；少见坐骨神经痛、关节肌肉强直，罕见缺血性坏死或髋骨坏死。

神经和精神方面：较常见感觉异常、耳鸣；少见抑郁、焦虑、眩晕、周围神经病、嗜睡、偏头痛、记忆力减退；少见颅内压升高、脑积水（包括死亡）、精神错乱、惊厥；罕见中枢神经系统出血。

泌尿生殖系统：少见肾功能衰竭、尿频、血尿、乳房增大、月经过多、性功能减退。

呼吸系统：罕见间质性肺炎、肺纤维化。

眼和视力：较常见结膜炎、视物模糊，少见结膜出血、眼干，罕见黄斑水肿、视盘水肿、视网膜出血、青光眼、玻璃体出血。

感染：少见败血病、单纯疱疹病毒感染、带状疱疹。

超敏反应：罕见血管神经性水肿。

注意事项:

已有报道，Gleevec治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应．大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。