




伊马替尼属于Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂。该药于2001年在美国首次上市, 商品名为Gleevec,临床上用于治疗慢性粒细胞性白血病急变期、加速期或 α-干扰素治疗失败后的慢性期患者,不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤 ( gastro-intestinal stromal tumours,GIST) 患者。2002年2月,美国 FDA 批准该药用于治疗GIST 患者。那Gleevec伊马替尼治疗效果怎么样呢?
临床3期试验显示,相比标准疗法,Gleevec伊马替尼在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以Gleevec伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物,可使患者10年生存率达85%-90%。在Gleevec伊马替尼诞生前,只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。Gleevec伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%,且在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。
Gleevec伊马替尼推荐剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服。
Gleevec伊马替尼最好在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588