Fulvestrant副作用是什么？

Fulvestrant副作用是什么？最常见的为胃肠道反应(恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛)、头痛、背痛、潮红和咽炎，注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其他报道的与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少但发生率不到1％。另外，在治疗的头6周里，从激素治疗转为Fulvestrant治疗者可能出现阴道出血。

Fulvestrant是一类新的ER抑制剂—ER下调剂类乳腺癌治疗药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有ER，且这些肿瘤的生长受到雌激素的刺激，因此目前治疗乳腺癌的主要方法是减少雌激素的浓度。本品可与ER竞争性结合，其亲和力可与雌二醇相比。Fulvestrant还可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度从而使肿瘤细胞受到损害。这种通过ER的作用与Ki67的减少有关，而后者是一种细胞增生标志物。

2007年Fulvestrant在美国上市，批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。该药2015年全球销售额7.04亿美元，是阿斯利康第2大肿瘤药。之后，FDA批准了辉瑞乳腺癌药物Ibrance与Fulvestrant连用，用于治疗正接受或已经接受内分泌治疗但病情恶化的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者，对Fulvestrant市场份额的提升起到了强力刺激作用。

2010年Fulvestrant在我国通过临床，正式在我国上市，并命名商品名为“芙仕得”。