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曲贝替定白血病效果怎样?

郭药师
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2024-12-05 14:27:17
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曲贝替定是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物,也可用于白血病的治疗,那么,曲贝替定白血病效果怎样?

曲贝替定治疗白血病效果显著,作为一种全新概念的抗肿瘤生物制剂,曲贝替定直接作用于肿瘤细胞中DNA短支的缺口,影响并抑制蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂和成长,达到抑制恶性肿瘤的作用。曲贝替定也被认为是一种全新的细胞毒性药物,尤其用于治疗进展型软组织肉瘤的二线治疗。

曲贝替定可沿DNA螺旋的小沟与富含GC区DNA序列结合,使双链螺旋朝向大沟侧弯曲,其中部分可向DNA螺旋的外侧伸出,与蛋白质加合物的特定部位,如XPG或RNA聚合酶可能II(聚合酶II)相互作用,导致双链DNA的断裂,阻断细胞周期,诱导p53无关的细胞凋亡,并阻止其扩散。此外,曲贝替定还可产生其它抗癌药不同的生物效应———低浓度(nm)即显示出抗癌活性;可影响缓慢生长的细胞和G1期细胞。

体内外试验表明,曲贝替定有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌,黑色素瘤以及白血病。

临床数据证实,缺乏此修复方式的肿瘤组织对曲贝替定更敏感。曲贝替定还能够干扰转录调控途径,抑制转录因子与DNA结合,阻断其反转录作用。最近的研究显示,曲贝替定可通过靶向某些正常的宿主细胞发挥其抗肿瘤活性。

使用曲贝替定的不良反应:最常见不良反应包括贫血,白细胞减少,丙氨酸转氨酶上升,中性粒细胞减少,恶心呕吐,疲乏,食欲下降。

参考资料: FDA说明书更新于2020年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953

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