阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与氟维司群Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益 处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
阿培利司通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿培利司的完全代谢尚未确定,但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基,以形成被称为M4代谢物或BZG791。
阿培利司也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。阿培利司服药2小时后,阿培利司在血浆中的峰值浓度达到1320±912ng / mL。高脂肪膳食增加AUC 73%和C最大84%,而一个小的,低脂肪膳食增加AUC77%和C最大值145%。
阿培利司不会延长QTcF间隔。 患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益 处有200毫克51%的优势,每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克 以上,每天两次150毫克的22%的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。
目前阿培利司还没有在国内上市,因此不存在进入医保的条件,还没有进入医保。患者如果有购药需求请咨询医伴旅。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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