




Erivedge是一种刺猬(hedgehog)通路抑制剂适用于手术后复发或不是手术备选者,和不是放疗备选者有转移基底细胞癌,或有局部晚期基底细胞癌成年的治疗,那么,Erivedge如何使用?
Erivedge的使用方法是150mg口服每天1次,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。
Erivedge可与或不与食物同服,应吞服整个胶囊,不要打开或压碎胶囊。如果剂量错过,则恢复下一次预定剂量。
Erivedge的剂量修调整:
肝肾功能损害:无需调整剂量;
难以忍受的不良反应:
禁止治疗≤8周,以防止无法忍受的不良反应,直至改善或消退;
尚未研究中断前<8周的治疗持续时间。
另外,Erivedge对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,该剂量条件下Erivedge对D5123荷瘤小鼠抑制作用最强。
采用体外试验及放射性标记Erivedge的体内代谢相结合的方式表征Erivedge的药代动力学特征,检测方法也均通过方法学验证。
在雄性和雌性大鼠及雄性犬中口服吸收分别约为42.6%、41.6%和31%;与血浆蛋白高度结合,主要分布部位包括;肝脏、眼葡萄膜、肾上腺、白色脂肪组织、哈氏腺、肾皮质和髓质、主动脉、卵巢及小肠;主要代谢途径为氧化后进行葡萄苷酸化或硫酸化作用;主要以原形药物通过粪便排泄。
Erivedge最常见不良反应(发生率≥10%)是肌肉痉挛,脱发,味觉障碍,体重减轻,疲乏,恶心,腹泻,食欲减退,便秘,关节痛,呕吐,和完全丧失味觉。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203388