




格列卫(Imatinib,伊马替尼)是治疗白血病的靶向药物,是一种特异性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI), 格列卫(Imatinib,伊马替尼)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。那么, 格列卫(Imatinib,伊马替尼)是哪里产的?
格列卫(Imatinib,伊马替尼)由瑞士诺华公司于1988年开始研制,期间耗时13年,最终于2001年5月在美国上市。该药物能有效的抑制融合蛋白的产生,甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴,这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。 格列卫(Imatinib,伊马替尼)于2002年获批上市进入中国市场,用于白血病患者临床治疗。
格列卫(Imatinib,伊马替尼)可用于治疗嗜酸细胞过多综合症HES和或慢性嗜酸粒细胞白血病CEL伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者;用于治疗骨髓增生异常综合症骨髓增生性疾病MDSMPD伴有血小板衍生生长因子受体PDGFR基因重排的成年患者;用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症ASM,无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者 ;用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤DFSP;用于KitCDll7阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。
格列卫(Imatinib,伊马替尼)在治疗慢性粒细胞白血病上的疗效:
1、 格列卫(Imatinib,伊马替尼)诱导细胞分化和细胞凋亡:促进M3细胞株NB4细胞凋亡,表现为核碎裂,出现凋亡小体。对bcl-2基因的表达又下调作用。
2、 格列卫(Imatinib,伊马替尼)纠正化疗毒副作用:具有保肝、升白细胞的作用,可用于治疗化疗引起的肝脏损伤,缩短白细胞减少时间,以及预防和治疗感染和病症的发生。
3、 格列卫(Imatinib,伊马替尼)具有逆转增效作用:与化疗、放疗合用,不仅能减轻其毒性和不良反应,还能增加其疗效,能够增加肿瘤细胞对放化疗的敏感性,可用于难治性白血病的逆转治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588