




格列卫(伊马替尼)由瑞士诺华公司于1988年开始研制,期间耗时13年,最终于2001年5月在美国上市。该药物能有效的抑制融合蛋白的产生,甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴,这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。今天咱们就来详细看一下白血病治疗用药--格列卫(伊马替尼)。
格列卫(伊马替尼)主要用于治疗以下几种症状:1)费城染色体阳性的慢性髓细胞白血(Ph+CML)。2)成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)。3)成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
格列卫(伊马替尼)是治疗白血病的靶向药物,是一种特异性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。简单的说就是能准确找到白血病病根的靶向药。
在格列卫(伊马替尼)说明书中,对急变期和加速期患者格列卫(伊马替尼)的推荐剂量为600mg/日,对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日,均为每日一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
在格列卫(伊马替尼)仪器临床实验中,患者每天服用一次格列卫(伊马替尼),就几乎可以杀死全部慢性骨髓性白血病细胞,而对健康细胞不对造成伤害。这个效果简直太神奇了。随后的二期试验,更是显示该药物对慢性骨髓性白血病的早期、加重和晚期三个阶段都有显著疗效,其中早期疗效几近100%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588