雷帕鸣在治疗肾移植这方面效果如何？

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。雷帕鸣用法用量是建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。

在细胞中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

雷帕鸣在治疗肾移植这方面效果如何？

临床试验在澳大利亚、加拿大、欧洲和美国共34个研究单位进行，纳入576例患者参加。于移植前随机分配：227例接受雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2mg/天，219例接受雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)5mg/天，130例接受安慰剂。在这两项试验中，禁用抗淋巴细胞抗体诱导治疗。在这两项试验中，主要疗效的终点是在移植后最初6个月内治疗失败的比率。治疗失败定义为急性排斥反应首次发作(经活组织检查证实)，移植物丢失或死亡。试验分析结果：与硫唑嘌呤和安慰剂比较，移植后6个月中，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)2mg/天和5mg/天剂量水平，显著降低了治疗失败的发生率。