




吉妥珠单抗(MYLOTARG)是一种由人源化的CD33单抗,接上一种细胞毒抗生素利东霉素(cali—cheaIllicin)组合而成,在临床中多用来治疗急性髓细胞性白血病患者。
MYLOTARG注入体内后,结合在细胞膜cD33的两个涎酸结合部位,形成复合物,然后进入细胞内,在溶酶体内释放加利东霉素衍生物,后者结合在DNA上,使DNA双链断裂,杀伤细胞。CD33是一种膜蛋白,含364个氨基酸,分子量39.2kD。CD33在各种粒细胞(中性、嗜酸、嗜碱性)及单核细胞上表达,也表达于CFU-Mix,CFU-GM,CFU-Meg以及一部分CFU-E,早幼粒细胞、中幼粒细胞、晚幼粒细胞,甚至原粒细胞,但在早期祖细胞上并不表达。85%的AML原始细胞上表达CD33,偶尔也表达在急性淋巴细胞白血病(ALL)的原始细胞上。正常淋巴细胞、血小板及红细胞上不表达cD33。在髓系白血病细胞上的表达依次为AML>MDS>CML。
Sievers等用MYLOTARG治疗老年不能用化疗治疗的AML277例,有效率26%。在Leopold等所治的188例第1次复发AML病人中,缓解率达30%。Tsimberidou等将吉妥珠单抗与氟达拉宾、阿糖胞苷、环胞菌素合用,治疗59例初治或高危AML,CR率46%。此药还被用于治疗APL分子复发的患者,在16例治疗的患者中,14例分子复发转阴,缓解持续时间15个月。
结合既往的研究实验结果不难发现,吉妥珠单抗(吉妥单抗)治疗白血病的疗效还是有所保证的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月16日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761060