比美替尼疗效如何？

比美替尼（贝美替尼/Mektovi）是一种有效的MEK1/2抑制剂，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月，FDA批准比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。

比美替尼和恩考芬尼是两种不同的激酶，起到不同的作用效果，试验证明，与单药相比，二者联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强，也就是说联合用药的治疗效果更加显著。同时，联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。

比美替尼疗效如何？

一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)评估了康奈非尼联合比美替尼（贝美替尼/Mektovi）治疗黑色素瘤患者的安全性和有效性。试验共纳入383名患有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，评价了无进展生存期(PFS)，总生存期(OS)、客观反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)等指标。

将入组的患者随机分为康奈非尼（每次450mg，每日一次）联合比美替尼（每次45 mg，每日两次）治疗组或维罗非尼（每次960 mg，每日两次）单药治疗。

试验结果表明，康奈非尼+比美替尼（贝美替尼/Mektovi） VS 维罗非尼的中位PFS为14.9个月 VS 7.3个月，中位OS为33.6个月 VS 16.9个月，ORR为63% VS 40%，中位DOR为16.6个月 VS 12.3个月。