




比美替尼是美国FDA批准用于治疗黑色素瘤的新药,也叫贝美替尼,商品名:Mektovi,这是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,主要的适应症是与康奈非尼Braftovi联合使用,用于治疗已经扩散到身体其他部位,或无法通过手术切除,并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。
比美替尼是口服小分子BRAF激酶抑制药,比美替尼与康奈非尼也是靶向BRAF基因突变晚期黑色素瘤组合治疗新药,一经上市便得到广泛关注。
作为处方药,患者使用比美替尼(贝美替尼,Mektovi)需要在医生的指导下使用。推荐剂量为45mg,口服给药,每日两次,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用。出现不良反应比美替尼(贝美替尼,Mektovi)调整剂量如下:首次剂量减少:30毫克,口服/每日2次。如果不能耐受30毫克/天,则永久停药。
在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。临床试验中联合用药的中位PFS为14.9个月,与对照组相比,联合组将PFS提高了两倍还要多。需要注意的是,此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
目前,比美替尼(贝美替尼,Mektovi)除了治疗黑色素瘤,在复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中联合疗法的试验中也取得了良好的疗效,随着医疗科技的不断发展,越来越多的患者在这治疗中获益。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498