




比美替尼(贝美替尼,Mektovi)是MEK的选择性抑制剂,口服给药,每次45mg,每日两次,联合恩考芬尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用均可。用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼与恩考芬尼联合用药的有效性和安全性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中得到了验证。结果显示,比美替尼(贝美替尼,Mektovi)+恩考芬尼中位PFS为14.9个月,维罗非尼为7.3个月,比美替尼+恩考芬尼中位OS为33.6个月,维罗非尼为16.9个月,ORR为63% VS 40%,联合用药的效果十分明显。
是药三分毒,比美替尼(贝美替尼,Mektovi)联合恩考芬尼效果显著,但是也出现了一些副作用,其中,常见的副作用有疲劳、恶心、腹痛、腹泻、呕吐、便秘、皮疹、视觉障碍、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离、周围性水肿、出血、头晕、发热、高血压。
恩考芬尼联合比美替尼最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加、谷氨酰胺转移酶升高、肌酸磷酸激酶升高、贫血、AST升高、ALT升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症、白血球减少症、淋巴球减少症、嗜中性白血球减少症。
需要注意的是,此药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者,开始治疗前要确认患者存在BRAF V600E或V600K突变。比美替尼对胎儿可能会造成伤害,妊娠女性需要了解其中风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498