




贝美替尼是哪里产的?贝美替尼也称为比美替尼、Mektovi,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。2018年美国FDA批准贝美替尼与恩考芬尼联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
贝美替尼与恩考芬尼联合使用是治疗黑色素瘤的一种新方案,转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌,生存率低。而在黑色素瘤中最常见的是BRAF基因突变,全球每年新诊断的患者中,约有一半具有BRAF突变。贝美替尼(比美替尼,Mektovi)与恩考芬尼则是针对这一突变的靶向药物,所以患者在用药治疗前一定要做好检测。
贝美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。在体外,贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
贝美替尼(比美替尼,Mektovi)联合恩考芬尼使用与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。可以延缓疾病进展,改善总体生存率,并且具有良好的耐受性。
同时,贝美替尼(比美替尼,Mektovi)采用口服给药的方法,简单方便,不受地点等因素的影响,推荐剂量为45mg,每天两次;联合恩考芬尼450mg,每天一次。患者应在医生的指导下使用,盲目用药可能会对自身造成伤害。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498