




贝美替尼(比美替尼,Mektovi)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,它的适应症是与恩考芬尼联合用药治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,2018年6月在美国获批上市。
贝美替尼是口服小分子BRAF激酶抑制药,BRAF基因突变是很多肿瘤有可能会出现的,特别是在黑色素瘤中BRAF突变率接近50%,而结直肠癌为10-25%。除了治疗黑色素瘤,贝美替尼在复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中联合疗法的试验中也取得了良好的疗效。
2018年9月20日,欧盟委员会(European Commission,EC)批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市恩考芬尼和贝美替尼组合药。下面再来了解一下贝美替尼的治疗效果吧。
贝美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
在临床的试验中对比了贝美替尼与恩考芬尼联合用药和维罗非尼的效果,结果显示联合用药组的中位PFS(无进展生存期)为14.9个月,维罗非尼7.3个月,延长约两倍,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月。
贝美替尼(比美替尼,Mektovi)联合用药是目前黑色素瘤靶向治疗领域里具有“空前优势”的药物,随着对其研究的不断深入,将有更多患者从贝美替尼的治疗中获益。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498