




多泽润(达克替尼,达可替尼)是辉瑞公司研发生产的口服选择性EGFR抑制剂,2018年9月,首次获美国批准上市。作为一个不可逆的靶向药,多泽润(达克替尼,达可替尼)通过抑制EFR家族的酪氨酸激酶活性,发挥抗肿瘤作用。其获批的适应症是携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。今天咱们就来详细了解一下治疗肺癌药物-多泽润(达克替尼,达可替尼)。
2018年9月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准多泽润(达克替尼,达可替尼)用于转移性NSCLC患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。
该批准是基于ARCHER 1050试验的数据,其中将第二代酪氨酸激酶抑制剂新药多泽润(达克替尼,达可替尼)与第一代用于EGFR突变的NSCLC靶向药吉非替尼(Iressa,易瑞沙)进行了比较。
该试验在452例无法切除的转移性NSCLC患者中进行,这些患者未接受过转移性疾病的既往治疗,也在完成全身治疗后至少12个月无疾病的复发性疾病患者中进行。
结果显示,使用新药的无进展生存期(PFS)有统计学意义上的显着改善:多泽润(达克替尼,达可替尼)组中位PFS为14.7个月,而多泽润(达克替尼,达可替尼)为9.2个月。与接受吉非替尼治疗的患者相比,多泽润(达克替尼,达可替尼)组患者的总生存期得到了显著提高,为34.1个月 vs 26.8个月;30个月的总生存率为56.2% vs 46.3%。
多泽润(达克替尼,达可替尼)推荐剂量为口服45毫克,每日一次,含或不含食物。如果需要减少剂量,那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克,第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。
常见的多泽润(达克替尼,达可替尼)不良反应:最常见的不良反应是(发病率> 20%)腹泻,皮疹,甲沟炎,口腔炎,食欲减退,皮肤干燥,体重减轻,脱发,咳嗽和瘙痒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288