




劳拉替尼(Lorlatinib)是辉瑞公司旗下的产品,是新一代ALK/ROS1抑制剂,2017年4月27日被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC(非小细胞肺癌)。那么,劳拉替尼(Lorlatinib)的作用以及副作用是什么呢?下面我们来了解一下。
2017年10月在WCLC2017大会,辉瑞公司公布了劳拉替尼(Lorlatinib)的Ⅱ期临床试验完整数据:
对于ALK阳性的初治NSCLC(非小细胞肺癌)患者,使用劳拉替尼(Lorlatinib)的客观缓解率(ORR)高达90%,颅内ORR达到了75%;对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者,客观缓解率为39%,颅内客观缓解率达到了48%;对于ROS1阳性的经治患者,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。
劳拉替尼(Lorlatinib)常见的副作用有:水肿(57%)、周围神经病变(47%)、认知效应、呼吸困难(27%)、疲劳(26%)、体重增加(24%)、情绪效应、关节痛(23%)、腹泻(22%)。
劳拉替尼(Lorlatinib)常见的3~4级副作用有:呼吸困难(5.4%)、体重增加(4.4%)、水肿(3.1%)、周围神经病变(2.7%)、认知效应(2.0%)、情绪效应(1.7%)、呕吐(1%)。
在295例患者中,劳拉替尼(Lorlatinib)常见的实验室数据异常有:高胆固醇血症(96%)、高甘油三酯血症(90%)、高血糖、贫血(52%)、AST增加(37%)、低白蛋白血症(33%)、ALT升高(28%)、碱性磷酸酶增加、脂肪酶增加(24%)、血小板减少(23%)、淀粉酶增加、淋巴细胞减少(22%)低磷血症、高钾血症、低镁血症(21%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868