




1、患者选择
基于肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗转移性非小细胞肺癌病的患者。
2、建议用量
洛拉替尼(博纳瑞)的推荐剂量为100毫克,口服,每日一次,与食物同服或不同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整,请勿摄入。
每天在同一时间服用洛拉替尼(博纳瑞)。如果漏服了一剂药物,则补服,除非下一剂药物应在4小时内补服。请勿同时服用2剂药物来弥补错过的剂量。
如果在洛拉替尼(博纳瑞)治疗后出现呕吐,则不要服用额外剂量,而是继续服用下一预定剂量。
3、不良反应剂量调整
建议的剂量减少量为:
首次剂量减少:洛拉替尼(博纳瑞) 75毫克,口服,每日一次
第二次剂量减少:洛拉替尼(博纳瑞) 50毫克,口服,每日一次
对于无法耐受每日一次50毫克口服给药的患者,永久停用洛拉替尼(博纳瑞)。下表列出了洛拉替尼(博纳瑞)不良反应的剂量调整。
表:不良反应的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量调整
缩写:AV =房室;DBP =舒张压;SBP =收缩压。
a根据美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE)第4.03版分级。
4、合用强效CYP3A诱导剂
服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼(博纳瑞)。在强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期内停用强CYP3A诱导剂,然后开始服用洛拉替尼(博纳瑞)。
5、中度CYP3A诱导剂的合用
避免将中度CYP3A诱导剂与洛拉替尼(博纳瑞)联用。如果与中度CYP3A诱导剂合用不可避免,则将洛拉替尼(博纳瑞)剂量增加至125毫克,每日一次。
6、强效CYP3A抑制剂的剂量调整
避免与强效CYP3A抑制剂洛拉替尼(博纳瑞)联合用药。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂联合用药,则将洛拉替尼(博纳瑞)的起始剂量从100毫克,口服,每日一次降低至75毫克,口服,每日一次。
对于因不良反应导致剂量减少至75毫克,口服,每日一次且开始使用强效CYP3A抑制剂的患者,将洛拉替尼(博纳瑞)剂量减少至50毫克,口服,每日一次。
如果停用强效CYP3A抑制剂的合用,则将洛拉替尼(博纳瑞)剂量(在强效CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后)增加至开始使用强效抑制剂前的剂量。
7、氟康唑的剂量调整
避免将洛拉替尼(博纳瑞)与氟康唑联用。如果合用不可避免,则将洛拉替尼(博纳瑞)的起始剂量从100毫克,口服,每日一次降低至75毫克,口服,每日一次。
8、严重肾功能损害的剂量调整
将严重肾功能损害患者(肌酐清除率[CLcr] 15至<30毫升/分钟,由科克罗夫特-高尔特估算)的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量从100毫克,口服降低至75毫克,每日一次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868