




凡瑞克(Endobloc)是一款由美国 Abbott 公司研发的内皮素受体拮抗剂,该药于2007 年 6 月以 S-活性构型在美国首次上市,商品名为 Letairis。目前临床中多将其口服用于肺动脉高血压的治疗,有 5 mg 和 10 mg 两种片剂规格,是在波生坦和西他生坦之后,第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有高效低毒等优点。
那么,采用凡瑞克治疗肺动脉高压(PAH)的效果到底怎么样呢?
有一项来自国内来自同济大学附属上海肺科医院肺循环科针对国内使用安立生坦患者研究,前瞻性入选特发性肺动脉高压(10 例)、结缔组织病相关性肺动脉高压患者(5 例)共 15 例,应用安立生坦 2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服,连续服用 12 周。分别于安立生坦治疗前及治疗 12 周时进行六分钟步行距离、WHO 肺高压功能分级、超声心动图和血浆 N 端 B 型利钠肽原(NT-proBNP)值的评价。
结果:安立生坦治疗12周,患者六分钟步行距离由(376.5±108.2)m 增加至(460.3±95.7)m( P =0.021),超声心动图测得肺动脉收缩压由(85.0±33.3)mmHg 下降至(70.5±30.5) mmHg( P =0.015), NT-proBNP由(1947.5±2469.8) pg/ml 减少 至(430.3±652.4)pg/ml( P =0.009),4 例患者 WHO肺高压功能分级得到改善(P >0.05)。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。
综上所述,内皮素拮抗剂-凡瑞克(即安立生坦)无论是从短期效果和长期疗效安全性来看都是可以让肺动脉高压患者的症状持续改善。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252