




阿西替尼(阿昔替尼,英利达)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿西替尼(阿昔替尼,英利达)可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(PDGFR), 和c-KIT。阿西替尼(阿昔替尼,英利达)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGF受体1,2,和3等靶点。这些受体已被证实在病理性血管生成,肿瘤的生长,和癌症发展中起到作用。今天咱们就来了解一下怎么使用阿西替尼(阿昔替尼,英利达)呢?
说明书中,推荐的阿西替尼(阿昔替尼,英利达)起始口服剂量为5mg,每天两次,空腹服用或随餐服用,每日两次给药时间要间隔12小时,如果患者服药后吐了或者漏服了一次,不用两外补服,按照常规服用下一次剂量即可。
建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量:在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:能耐受阿西替尼(阿昔替尼,英利达)至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg,每日两次开始增加剂量时,可将阿西替尼(阿昔替尼,英利达)剂量增加至7mg,每日两次,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mg,每日两次。
在治疗过程中,可能需要暂停或永久终止给药,或降低阿西替尼(阿昔替尼,英利达)剂量。如果需要从5mg,每日两次开始减量,则推荐剂量为3mg,每日两次。如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg,每日两次。避免与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)或强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松等)合用。
阿西替尼(阿昔替尼,英利达)于2012年1月27日获得FDA批准上市,用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。2017年1月,阿西替尼(阿昔替尼,英利达)被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过用于晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。阿西替尼(阿昔替尼,英利达)于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿西替尼(阿昔替尼,英利达)被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者,可以治疗舒尼替尼或细胞因子治疗失败的患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324