
最近有个患者问到了一个比较犀利的问题,吃尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能活多久?尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)治疗效果理想,能大大延长患者的生存期,但是要是具体考虑到生存时间的话,还是要看患者自身的治疗情况。下面我们就一起来了解一下尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)的治疗效果。
尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种灰白色固体的化学品,是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。
Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效,且副作用更小,通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。研究人员认为,尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)在总体上可以被很好地耐受。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月8日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068