




雷帕鸣(sirolimus)是一种免疫抑制剂,目前主要用于移植后病人的免疫调节治疗。肾移植患者通过采用此药治疗,可获得较为明显的疗效。而为了能够确保其疗效,患者在实际治疗的过程中,则需要注意以下几个方面的事项:
1、西罗莫司用于口服,每日1次,固定地与或不与食物同服。
2、压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定,因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。
3、移植后应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4小时后。
4、已证明2mg西罗莫司口服溶液与2mg西罗莫司片临床等价,因此,可以等量互换。但是,更大剂量的西罗莫司口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知。
5、低至中度免疫风险患者西罗莫司与环孢素合用:对于新肾移植受者,建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用西罗莫司的负荷量,即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/日。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内,应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/日是安全有效的,但对于肾移植患者,2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用西罗莫司口服溶液2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用西罗莫司口服溶液5mg的患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110