




坦罗莫司又叫坦西莫司,在2007年5月被美国FDA批准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,还可以治疗非透明肾细胞癌。也有研究表明,坦罗莫司可以用来治疗女性复发性宫颈癌。也就是说坦罗莫司的发展前景是比较好的。
坦罗莫司治疗肾细胞癌效果如何?
坦罗莫司(坦西莫司)与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司(坦西莫司)治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。PR2例(16.7%),另有6例(50%)患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。
综上所述,坦罗莫司(坦西莫司)治疗肾细胞癌效果不错,为肾癌患者带来了新的希望,不过该药还未在我国上市,如果您需要购买此药,请咨询医伴旅客服。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088