




新一代靶向药,由罗氏研发生产维莫德吉被批准用于不能手术或放疗的局部晚期皮肤基底细胞癌患者和肿瘤已转移的患者,而且这是一种具有选择性Hedgehog信号通路的新型口服类药物,维莫德吉已经由FDA批准用于治疗基底细胞癌,维莫德吉是有史以来第一个被批准治疗基底细胞癌的药物,今天咱们就来详细了解一下维莫德吉功效与作用。
海内外有大量的临床试验证实维莫德吉在晚期基底细胞癌中的神奇疗效,有一项实验30个月更新的临床试验包括研究者评价的有效性结果和一项安全性分析,有33名转移性基底细胞癌患者及63名不适合手术的局部晚期基底细胞癌患者参与。
结果显示,转移性基底细胞癌患者的客观缓解率为48.5%,不适合手术的局部晚期基底细胞癌 患者的客观缓解率为 60.3%。转移性基底细胞癌患者的中位缓解持续时间为 14.8 个月,不适合手术的局部晚期基底细胞癌患者的中位缓解持续时间为 26.2 个月。通过上面的临床试验证明维莫德吉对无法手术或转移的基底细胞癌患者的安全性和有效性,患者大可不必担心维莫德吉的疗效问题。
维莫德吉对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,该剂量条件下维莫德吉对D5123荷瘤小鼠抑制作用最强。采用体外试验及放射性标记维莫德吉的体内代谢相结合的方式表征维莫德吉的药代动力学特征,检测方法也均通过方法学验证。在雄性和雌性大鼠及雄性犬中口服吸收分别约为42.6%、41.6%和31%;与血浆蛋白高度结合,主要分布部位包括;肝脏、眼葡萄膜、肾上腺、白色脂肪组织、哈氏腺、肾皮质和髓质、主动脉、卵巢及小肠;主要代谢途径为氧化后进行葡萄苷酸化或硫酸化作用;主要以原形药物通过粪便排泄。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203388