维莫德吉(Erivedge)是一种口服用药,通过抑制Hedgehog 路径来发挥作用,这种路径在大多数基底细胞癌中活性很高。如果癌症局限于皮肤的一小部分区域,基底细胞癌通常被认为是可治愈的。今天咱们就来详细了解一下维莫德吉(Erivedge)是哪产的?
维莫德吉(Erivedge)是由瑞士制药商罗氏的基因技术公司(Genentech)生产。2012年1月,美国食品药品监督管理局(FDA)通过优先审查程序批准了维莫德吉,成为美国首个获批用于晚期基底细胞癌治疗的药物,专门用于已经不能开刀或化疗治疗的局部晚期基底细胞癌或癌变已扩散至身体其他器官的基底细胞癌患者的治疗。2012年10月,维莫德吉(Erivedge)已获瑞士、澳大利亚、以色列、韩国、墨西哥、厄瓜多尔多国批准。
研宄显示,维莫德吉(Erivedge)靶向于SMO蛋白,抑制Gli的活化,从而抑制下游基因的转录及表达。临床一期实验使用正常皮肤和毛囊的样品测定Gli表达水平,将其结果作为药物药效的替代指标。73.5%的病人皮肤活体组织测定结果和30%的病人毛囊样品测定结果显示大于2倍Gli表达水平下调。
临床前模型中,维莫德吉(Erivedge)抑制肿瘤生长的程度与Hh通路异常激活的方式相关。基底细胞癌和成神经管细胞瘤中,Hh通路异常激活来源于染色体9q上的Ptch1功能缺失性突变。维莫德吉对于此类异常激活导致的肿瘤具有抑制作用。但是,其他类型的肿瘤,比如胰腺癌、卵巢癌、结肠直肠癌,来源于配体依赖的Hh通路异常激活。
维莫德吉(Erivedge)的推荐剂量是150mg口服每天1次,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。维莫德吉可与或不与食物同服,应吞服整个胶囊, 不要打开或压碎胶囊。如果剂量错过,则恢复下一次预定剂量。维莫德吉对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,该剂量条件下维莫德吉对D5123荷瘤小鼠抑制作用最强。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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