贝美替尼功效与作用

贝美替尼（Binimetinib）是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂，临床实验已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性，该药最早于2018年获得FDA批准在美国上市。

体外无细胞-磷酸化抑制研究试验显示，贝美替尼可通过抑制活化的MEK抑制ERK磷酸化，且对纯化ERK有纳摩尔级活性，IC50为12 nmol/L，体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用，可抑制癌细胞的增殖，对于BRAF、NRAs和KRAS基因突变的细胞尤其有效。 

体内试验中，贝美替尼（binimetinib）可抑制BRAF突变小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长，对多种癌症模型表现出广泛的抗肿瘤活性，包括黑素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)、纤维肉瘤、胆管癌、卵巢癌、胰腺癌和胶质母细胞瘤。

除此之外，贝美替尼（binimetinib）还可以增强其他靶向药物或细胞毒药物的活性，包括mTOR抑制剂、EGFR和EGFR/ErbB2靶向制剂、氟尿嘧啶、紫杉醇和吉西他滨等。研究证明，在BRAF突变细胞系中，贝美替尼和康奈非尼联合使用比单药使用有更强的抗增殖活性，且在BRAF V600E突变-人黑素瘤异种移植小鼠中，联合使用比单独使用更能延迟抗药性的出现。

基于贝美替尼（比美替尼）较为强大的功效与作用，适应症患者可放心购买和使用此药品。