安立生坦(别名:凡瑞克)是一种特异性内皮素受体A(ETA受体)抑制药,可以阻断ET与ETA的结合,从而阻断ETA介导的肺血管收缩和平滑肌细胞增生。由于被用于治疗罕见疾病,安立生坦被FDA授予孤儿药待遇,2007年在美国获批上市,适应症为治疗WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压,用以改善运动能力和延缓临床恶化。
内皮素受体(ETA和ETB)是肺动脉高压治疗的重要靶点。安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。通过ET-1阻断ETA活化,从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。体外研究显示,安立生坦(凡瑞克)对ETA的选择性是ETB的4000倍。
安立生坦的效果怎么样?
ARIES-1研究的患者随机接受安立生坦(凡瑞克)5mg或10mg每日一次或安慰剂治疗12周;ARIES-2研究患者随机接受安立生坦2.5mg和5mg每日一次或安慰剂治疗。结果显示,安立生坦(凡瑞克)治疗显着改善了6MWD患者的运动耐量。在治疗的第4周,在安立生坦的每个剂量组中观察到6MWD的增加,并且维持到第8周和第12周。
安立生坦(凡瑞克)的副作用主要为血管性水肿、鼻充血、上呼吸道感染、头疼、脸红、恶心、肝功能损害等,大多数药物不良反应为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。综上所述,安立生(凡瑞克)坦能明显改善肺动脉高压患者的心功能和运动耐力,安全性和耐受性良好。
以上就是安立生坦治疗效果介绍,希望对您有所帮助。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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