




就目前来说,印度版格列卫(伊马替尼)已经算是比较便宜的了,在印度,一盒规格为100mg*120粒的格列卫售价在700$左右,而在国内,格列卫刚上市时的售价为2~3万$/瓶,经医保报销后患者仍需花费5000$左右才能买到一瓶。
物格列卫的问世可谓是开创了慢性粒细胞白血病 (CML)治疗的新纪$。该药为一种2-苯胺嘧啶衍生物,为人工合成的特异性酪氨酸激酶抑制剂( specific tyrosinekinase inhibitor 571,STI571),能特异性地抑制BCR/ABL融合基因表达细胞的酪氨酸磷酸化作用,从而抑制细胞增殖和肿瘤形成。
格列卫可在BCR-ABL酪氨酸激酶催化区的核苷酸结合部, 竞争性地阻止酪氨酸激酶与ATP 结合;能识别酪氨酸激酶的激活环的灭活构象,与之特异的结合, 防止自我磷酸化与酪氨酸激酶底物的磷酸化,降低酪氨酸激酶活性。还能够直接与9号染色体的cABL 、干细胞因子(c KIT ) 和血小板源性生长因子(PDGFR ) 受体3种酪氨酸激酶的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点特异性结合,阻断ATP 与该3种蛋白分子的结合,抑制3种蛋白分子将ATP的磷酸基转移至含有酪氨酸残基蛋白的磷酸化基团的过程,从而阻碍3种蛋白分子诱导的细胞增生、凋亡所需的能量传递,特异性地阻止CML 细胞的信号传导。目前格列卫已经作为临床治疗CML的一线用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588