




早在2002年的时候,国家药品监督管理局就批准了格列卫(伊马替尼)在国内上市,用来治疗慢性粒细胞白血病 (CML)。国内进口的均为格列卫原研药,其疗效也是得到了既往临床实验的证实,对此,患者可放心购买和使用。
在一项研究中口服格列卫的18个月、60个月、72个月的完全血液学缓解率分别为95%、97%、97%,其18个月、60个月、72个月的完全遗传学缓解率分别为74%、82%、83%。以上数据可以看出随着时间的推移,格列卫治疗CML的CHR及CCR均有所增加。
另外一项研究显示,格列卫治疗CML疾病进展为加速、急变期的情况:1年为1.5%,2年为2.8%,3年为1.6%, 4年为0.9%,5年为0.6%,6年为0。格列卫治疗CML发生进展的情况逐年递减。并且此研究还发现格列卫严重不良反应少,多在治疗早期发生,随着格列卫的持续使用不良反应逐年减少,随访六年无新的严重不良反应的发生。即使有不良反应的发生,可以通过对症、支持治疗减缓或减少不良反应的发生。并且,在有不良反应发生后,减量或停用格列卫,很多不良反应会消失。
当然在格列卫的临床使用中的耐药性已经有所报道。考虑耐药与以下几个因素有关:ABL-KD的突变,包括两个意义,第一突变直接阻碍了格列卫和BCR-ABL基因的连接。第二牵涉的突变是BCR-ABL蛋白的立体构象。另外,增加了药物毒性的释放,BCR-ABL基因的扩增和BCR-ABL次级转录时间的自主信号都可能参与格列卫的耐药机制。理论上可以依据其耐药机制的不同,换用药物或增加药物计量从而解决耐药的问题。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588