阿那曲唑(瑞宁得)于1996年在美国上市,并于1999年经中国国家药品监督管理局批准在国内上市,在临床中多用于治疗绝经期后的妇女晚期乳腺癌。从前的第一代和第二代芳香化酶抑制剂的作用不强、所产生的副作用也很大,导致患者临床治疗反应强烈,而阿那曲唑的高度特异性选择作用并不阻断孕激素、雌激素或雄激素作用,从而给临床上的患者带来了新的希望。
乳腺肿瘤组织的生长是通过雌激素刺激来维持的。而阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,可以通过抑制体内的芳香化酶,抑制雌激素对体内组织器官和已存在的肿瘤组织的生物合成,从而抑制肿瘤的生长,而且不会影响肾上腺皮质激素或醛固酮的生成。大量临床试验研究证明,三苯氧胺的长期使用,患者容易产生不同程度的副作用,甚至会导致子宫内膜癌。相对于三苯氧胺,阿那曲唑的子宫内膜没有刺激作用,且发生血栓栓塞性疾病的概率也比三苯氧胺要低。因此,阿那曲唑可以作为治疗绝经后妇女晚期乳腺癌的一线治疗的首选药物。
1998 年,开展的多中心Ⅲ期临床试验是将阿那曲唑使用患者与甲地孕酮治疗既往三苯氧胺失败患者进行疗效对比,通过患者药代动力学参数及生理指标的测定,发现两者的临床获益率相似,但中位死亡率一栏中阿那曲唑明显低于甲地孕酮,证明了在临床治疗过程中使用阿那曲唑的获生率要高于甲地孕酮。
另有研究数据显示,阿那曲唑药物耐受性比甲地孕酮更胜一筹。此外,在阿那曲唑、三苯氧胺单独和联合应用试验研究中,阿那曲唑明显提高了显著提高晚期乳腺癌的康复率,能够较好的降低其复发转移的风险,可以代替传统药物三苯氧胺作为辅助治疗药物。
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