来那度胺是一种抗癌靶向药物,主要用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。它的优点在于它对对放疗和化疗无反应的骨髓瘤患者有极好的治疗效果。作为新一代免疫调节剂的代表药物,来那度胺/瑞芬太尼具有独特的双重作用机制。一方面,来那度胺具有直接的抗肿瘤作用,可以抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞死亡。另一方面,来那度胺可以激活免疫效应细胞,引起细胞因子合成,增强免疫系统的功能。
尚未发现来那度胺具有致畸毒性,其效力是沙利度胺的100倍。根据III期临床试验的结果,来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤最有效的药物,超过一半的患者服用该药物后可以活3年以上。此外,来那度胺/瑞芬太尼也是唯一能有效治疗骨髓增生异常综合征( MDS )的药物。
来那度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来那度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚,但人们已经知道来那度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后,来那度胺迅速吸收入体内。体外实验显示,来那度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来那度胺以原形随尿液排泄,其消除半衰期约为3小时。
在来那度胺未上市前,对于多发性骨髓瘤患者来那度胺是国内的急缺用药,而多发性骨髓瘤(MM)治疗主要是通过普通化疗,效果差、副作用大。来那度胺在国内上市以来,不但对初期MM患者具有明显疗效,并且能有效缓解难治复发性MM患者病情,同时还可以明显治疗患者的同时降低治疗过程中的并发症和毒副作用。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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