依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。
2009年,依维莫司被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司在2013年获我国批准上市,用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。
依维莫司适用于:1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。依维莫司的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
依维莫司的推荐剂量为10mg一次,每日一次,服用方式为口服给药,每天在同一时间服用效果会更好,与食物同服或不同服均可。用一杯水整片送服依维莫司,不应咀嚼或压碎。对于吞咽有困难的患者, 可将依维莫司片放入一杯水 (约30毫升) 中, 然后轻轻搅拌, 直至完全溶解并立即服用。用相同容量的水清洗水杯, 并服用所有的清洗液, 以确保服用依维莫司全部剂量。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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