雷帕鸣怎么吃效果好

雷帕鸣(Sirolimus, SIR)是一种新型的免疫抑制剂。研究证明，雷帕鸣的免疫抑制强度优于目前普遍使用的环孢素(CsA)。该药进入体内后与FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，抑制特异的调节蛋白(mTOR)，进而阻断白细胞介素-2(IL-2)与其受体的结合，抑制T淋巴细胞从G1期进入S期，使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞。

雷帕鸣吸收速度快，达到最大血药浓度所需时间为1-2h，但生物利用度F仅为14%左右。SIR主要通过肝细胞微粒体酶系CYP3A4、CYP3A5发生脱甲基反应和（或）羟化反应。代谢物主要经胆汁和粪便进行排出体外，仅有2.2%在尿液中测得。

另有研究显示，雷帕鸣（即西罗莫司）的体内过程具有明显的个体差异，年龄、种族、饮食、遗传等均可能影响其药动学参数。为了能够使得患者能够从中获得更好的治疗效果，患者一定要严格按照说明书或医嘱进行用药。

一般情况下，雷帕鸣（西罗莫司片）建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用，用药方式为口服，每日一次。压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后患者应尽可能早地开始服用西罗莫司，为使西罗莫司的吸收差异降至最小，本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓雷帕鸣（即西罗莫司片）的药效，因而患者在服药期间，不可将其用于送服西罗莫司。

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