雷帕鸣(Sirolimus, SIR)是一种新型的免疫抑制剂。研究证明,雷帕鸣的免疫抑制强度优于目前普遍使用的环孢素(CsA)。该药进入体内后与FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,抑制特异的调节蛋白(mTOR),进而阻断白细胞介素-2(IL-2)与其受体的结合,抑制T淋巴细胞从G1期进入S期,使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞。
雷帕鸣吸收速度快,达到最大血药浓度所需时间为1-2h,但生物利用度F仅为14%左右。SIR主要通过肝细胞微粒体酶系CYP3A4、CYP3A5发生脱甲基反应和(或)羟化反应。代谢物主要经胆汁和粪便进行排出体外,仅有2.2%在尿液中测得。
另有研究显示,雷帕鸣(即西罗莫司)的体内过程具有明显的个体差异,年龄、种族、饮食、遗传等均可能影响其药动学参数。为了能够使得患者能够从中获得更好的治疗效果,患者一定要严格按照说明书或医嘱进行用药。
一般情况下,雷帕鸣(西罗莫司片)建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用,用药方式为口服,每日一次。压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定,因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后患者应尽可能早地开始服用西罗莫司,为使西罗莫司的吸收差异降至最小,本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓雷帕鸣(即西罗莫司片)的药效,因而患者在服药期间,不可将其用于送服西罗莫司。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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