




依普利酮(Inspra)2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,依普利酮的安全性高,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用,但它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。
EPHESUS 试验表明,对于心肌梗死后 3~14 d 内伴发左室射血分数( LVEF) <40% 及心力衰竭的患者,在标准治疗的基础上加用依普利酮(Inspra),可减少 15% 的全因死亡、 17% 的一级联合终点事件( 心血管病性死亡或因心血管事件而住院) 及 21% 的心源性猝死( sudden cardiacdeath,SCD)。
依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量,加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实,左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中,依普利酮(Inspra)与依那普利均可降低收缩压和舒张压,而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。
作为第一个选择性醛固酮受体拮抗剂,依普利酮已经被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗高血压病,《中国高血压防治指南2010》也提出将依普利酮作为主要降压用药之一。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437