高血压患者使用依普利酮治疗的效果

郭药师

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2025-01-21 14:56:29

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依普利酮（Inspra）是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血压，改善心功能，减轻心肌损伤。国内常用的醛固酮受体拮抗剂螺内酯对心血管系统有显著的保护作用，但醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。

依普利酮对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，是螺内酯的良好替代药物，作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。

在低肾素性高血压患者，依普利酮（Inspra）的降压效果优于氯沙坦。对于单用 ARB 控制不佳的高血压患者，加用依普利酮( 50~100 mg•d) 8 周，降低收缩压（SBP）和舒张压（DBP）的作用均可进一步增强。对于 ACEI 或 ARB 控制不佳的老年高血压患者，加用低剂量( 25~50 mg/d，平均 37. 5mg) 的依普利酮可有效降低平均 24 h 的收缩压（SBP）和舒张压（DBP）。

除此之外，依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮（Inspra）与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。

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参考资料： FDA说明书更新于2025年6月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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