




维莫德吉是一种刺猬[Hedgehog]通路的一种抑制剂。维莫德吉结合至和抑制Smoothened,涉及刺猬[Hedgehog]信号传导中的一种穿膜蛋白。
维莫德吉是一种刺猬[hedgehog]通路抑制剂适用于手术后复发或不是手术备选者,和不是放疗备选者有转移基底细胞癌,或有局部晚期基底细胞癌成年的治疗,那维莫德吉的用法与用量是怎样的呢?
维莫德吉的服用方法:
推荐剂量是150mg口服每天1次,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。
维莫德吉可与或不与食物同服,应吞服整个胶囊,不要打开或压碎胶囊。如果剂量错过,则恢复下一次预定剂量。
维莫德吉对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,该剂量条件下维莫德吉对D5123荷瘤小鼠抑制作用最强。采用体外试验及放射性标记维莫德吉的体内代谢相结合的方式表征维莫德吉的药代动力学特征,检测方法也均通过方法学验证。
在雄性和雌性大鼠及雄性犬中口服吸收分别约为42.6%、41.6%和31%;与血浆蛋白高度结合,维莫德吉主要分布部位包括;肝脏、眼葡萄膜、肾上腺、白色脂肪组织、哈氏腺、肾皮质和髓质、主动脉、卵巢及小肠;主要代谢途径为氧化后进行葡萄苷酸化或硫酸化作用;主要以原形药物通过粪便排泄。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月27日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203388