




格列卫是治疗什么的?格列卫适应症包括慢粒白血病和胃肠间质瘤等。格列卫主要是针对慢性白血病患者打造出来的,格列卫用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。原理是融合基因,使BCR-ABL蛋白得不到磷酸,不能活化,就发不出指令,细胞的增殖态势得到抑制。
格列卫作用机制:甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。Chemicalbook此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
在格列卫伊马替尼I期和III期研究中,格列卫都表现出了卓越疗效,同时随着临床研究的不断推进,目前格列卫已成为CML治疗的一线标准。研究共入组16个国家177所医疗中心1106例患者,两个治疗组各入组553例。中位随访10.9年。伊马替尼组一线治疗的患者中,9.3%出现严重不良反应(最常见的为腹痛,发生率为0.7%)。伊马替尼组治疗第1年,39例患者发生心脏的严重不良事件,62例患者发生第二原发肿瘤(良性或恶性)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588