Midostaurin是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生物化学或细胞测定显示,midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD),KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性 ,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。
中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。 Midostaurin还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
抗癌新特药米哚妥林是近25年来急性髓性白血病(AML)的首款新药,也是第一款与化疗联用治疗AML的靶向药物。对于FLT3突变的急性髓性白血病患者来说,米哚妥林联合标准化疗能够将患者的整体生存率提高23%,2017年4月,美国FDA宣布米哚妥林正式获批上市。据了解,抗癌新特药米哚妥林目前还未在我国上市,患者只能购买海外进口药。
据了解瑞士诺华生产的米哚妥林(Midostaurin)在土耳其的售价是最便宜的,一盒25mg*112胶囊 ,售价需要11000元左右,一盒可以吃一个月。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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