恩曲替尼是靶向药吗？

恩曲替尼是靶向药吗？恩曲替尼是一种广谱的靶向药物，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用。

2019年8月16日，恩曲替尼（Rozlytrek）经FDA批准在美国上市。用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。

恩曲替尼的作用机制： 恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。

恩曲替尼（Rozlytrek）的疗效在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中进行评估，这些患者接受不同剂量和计划的恩曲替尼（90%每天口服一次600 mg），对51例ROS1阳性NSCLC患者进行疗效评价。总缓解率为78%，其中完全缓解6%，部分缓解73%；缓解持续时间（DOR）≥ 9个月，≥ 12个月，≥ 18个月的比例分别为70%，55%，30%。

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