




贝美替尼作用:贝美替尼(比美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
贝美替尼(比美替尼)与恩考芬尼联用,恩考芬尼是速释口服胶囊,有2种规格:每粒胶囊含50mg或75mg。比美替尼是速释口服片剂,只有1种规格:每片含15mg。推荐剂量:恩考芬尼450mg,每天1次;比美替尼45mg,每天2次,间隔12h。是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。比美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量。若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
贝美替尼(比美替尼)的副作用:常见不良反应为疲劳43%,恶心41%,腹泻36%,呕吐30%,腹痛28%,便秘,皮疹22%,视力障碍,浆液性视网膜病变20%,出血19%,发热18%,头晕15%,外周水肿13%,高血压11%。康奈非尼+贝美替尼(比美替尼)联合治疗组中与MEK和BRAF抑制剂相关毒性反应,包括发热、皮肤毒性、眼毒性、左心室功能障碍和肝功能异常等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498