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贝美替尼是靶向药吗?

郭药师
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2025-01-21 13:55:36
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贝美替尼是靶向药吗?贝美替尼(比美替尼)是靶向药物,可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶,贝美替尼(比美替尼)与康奈非尼联合治疗黑色素瘤患者。

贝美替尼(比美替尼)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, 比美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

2018年6月27日,美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼(比美替尼)联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者治疗。贝美替尼(比美替尼)推荐剂量:45 mg,口服/每日2次与恩考芬尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性;如果恩考芬尼永久停用,则停用贝美替尼(比美替尼);患者出现不良反应剂量调整,首次剂量减少:30毫克,口服/每日2次;随后的修改:如果不能耐受30毫克/天,则永久停药。

目前贝美替尼(比美替尼)还没有再国内上市,更多贝美替尼(比美替尼)的药品信息可以咨询医伴旅客服。

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参考资料: FDA说明书更新于2025年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498

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