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环丝氨酸(Coxerin)作用和副作用

郭药师
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2025-01-21 09:34:25
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环丝氨酸为D-丙氨酸的类似物,能够干扰结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。环丝氨酸作用机制为竞争性地抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,两种酶均为肽聚糖合成及结核分枝杆菌细胞壁生物合成和维持必不可缺的酶;环丝氨酸抑制L-丙氨酸向D-丙氨酸的转化,以及抑制D-丙氨酸合成D-丙氨酰-D-丙氨酸二肽,而二肽恰好是合成肽聚糖重要的前提分子,如此使结核分枝杆菌细胞壁缺损和耐酸能力减弱,从而起到抑菌和杀菌作用。

环丝氨酸与乙硫异烟胺/丙硫异烟胺、异烟肼或氟喹诺酮类药品合用可增加精神神经系统的毒性反应。环丝氨酸与苯妥英钠联合应用可使苯妥英钠的代谢速度减慢,提高苯妥英的血药浓度水平,使得该药的毒性增强。酗酒患者可因乙醇降低了惊厥阈值而增加抽搐发作的风险。环丝氨酸可增加口服抗凝药物的血药浓度。环丝氨酸亦增加了维生素B6的肾脏清除率。

使用环丝氨酸大多数常见的不良反应都涉及中枢神经系统,诸如焦虑精神错乱、定向障碍、抑郁、有自杀倾向的精神病、攻击行为、易激动、妄想狂、头痛、眩晕、嗜睡、语言不清、震颤、轻瘫、反射亢进、周围神经病、昏迷、惊厥、性格改变,麻痹性痴呆,癫痫大发作和小发作等。

可能出现皮肤的超敏反应,罕有光敏反应发生。血清转氨酶可能升高,尤其有肝病史的患者。在环丝氨酸合用其他抗结核病药物时,已偶有叶酸和维生素B2缺乏、巨幼细胞贫血、铁粒幼细胞性贫血报道。在接受≥1克/天的患者中可能突发心力衰竭。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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