




环丝氨酸(cycloserine) 适用于治疗对该药敏感的结核菌引起结核病,且经一线抗结核药治疗效果不佳的活动性肺结核、肺外结核。
环丝氨酸还可用于治疗敏感革兰阳性和革兰阴性菌,特别是肠杆菌属和大肠埃希菌引起的急性尿路感染。
环丝氨酸的常用剂量是每天0.5-1g,分2次服用,最开始的2周内每次0.25g,一天服用2次,服用时间间隔12小时。环丝氨酸制剂的药效相对一线抗结核药物较弱,环丝氨酸对敏感菌的MIC为25μg/ml或更低,对结核病的疗效也较低,因此需要与其他药物联合使用,不建议单独用药。
根据临床经验分析,通常需要联合用药两年以上才能有一定的疗效,可提高患者的生存时间,改善生活质量。
环丝氨酸口服后吸收迅速,4-8小时后血药浓度达峰值,常规给药剂量可使血药浓度维持在25-30µg/ml,可广泛分布于全身组织和体液中。
大约65%在72小时后以原始形态从尿液中排泄出来,另有35%被代谢成不知名的化合物。服用药物后2-6小时出现最大的排泄率,12小时后有50%被消除。
1、环丝氨酸对婴幼儿有潜在的严重毒性,因此孕妇和哺乳期妇女不建议使用。
2、对环丝氨酸过敏者禁用。
3、严重焦虑、精神病,以及癫痫、抑郁、严重肾功不全患者禁用。
4、用药期间禁止同时过量服用含酒精产品,比如酒、酒精饮料等。
5、用药期间一旦出现过敏性皮炎或中枢神经毒性症状,如惊厥、嗜睡、头痛、震颤、眩晕或语言障碍等,应停用或减少用量。
常见不良反应为神经系统毒性反应比如惊厥、困倦、嗜睡、头痛、语言障碍、眩晕、性格改变、易怒、麻痹性痴呆、反射亢进、感觉异常、昏迷等。还有过敏反应,比如皮疹等,建议患者用药期间注意观察是否出现上述表现,并及时咨询医生进行处理。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593