色瑞替尼是第几代靶向药？

郭药师

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2025-01-21 17:26:26

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色瑞替尼是第几代靶向药？色瑞替尼(ceritinib)是二代靶向药物，是第二代ALK抑制剂，该药是由诺华制药研发，色瑞替尼(赞可达)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度spexib抑制的靶点是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。

色瑞替尼(赞可达)抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。色瑞替尼(赞可达)抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中色瑞替尼(赞可达)在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

ASCEND-8研究入组了306名晚期ALK阳性NSCLC患者，分成三组，分别使用色瑞替尼450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹治疗，观察不同组患者的有效性和安全性。临床结果：色瑞替尼作为一线药物，在450mg随餐、600mg随餐和750mg空腹三组患者中的客观缓解率（ORR）相当，分别为78.1%、72.5%和75.7%。减量后，色瑞替尼在三组患者中的PFS分别为，未达到、17.0和12.2个月，减量后反而看到了疗效的大幅提升，这可能跟450mg随餐组的副作用更小有关系。

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参考资料： FDA说明书更新于2021年10月7日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225

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